羟基的化学式怎么写

羟基：又称氢氧基。是由一个氧原子和一个氢原子相连组成的原子团，化学式(-OH)。在很多情况下，羟基和氢氧根的写法相同，因此羟基很容易和氢氧根混淆.虽然氢氧根和羟基均为原子团，但羟基为官能团，而氢氧根为离子。而且含氢氧根的物质在水溶液中呈碱性，而含羟基的物质的水溶液则多呈偏酸性。 氢氧根和羟基在有机化学上的共性是亲核性。

羧基：是由羰基和羟基组成的基团，它是羧酸的官能团,化学式为—COOH。如醋酸（CH3COOH）、柠檬酸都含有羧基，都叫羧酸。羧酸是带有官能团羧基(-COOH)的有机化合物。

羰基 ： 是由碳和氧两种原子通过双键连接而成的有机官能团（C=O)。是醛、酮、羧酸、羧酸衍生物等官能团的组成部分。构成羰基的碳原子的另外两个键，可以单键或双键的形式与其他原子或基团相结合而成为种类繁多的羰基化合物。羰基化合物可分为醛酮类和羧酸类两类(R为烷基)。

1、有机物中的羟基

在有机物中，在有机化学的系统命名中，在简单烃基后跟着羟基的称作醇，而糖类多为多羟基醛或酮。

羟基直接连在苯环上的称作酚。

醇羟基不体现出酸性(阿伦尼乌斯酸碱理论中)，酚羟基和羧羟基体现出弱酸性(因而苯酚可与钠反应)，酚羟基酸性比碳酸弱，强于碳酸氢根；羧羟基(羧基)，比碳酸强。

具体命名参见-OH原子团的命名。

常见化合物的乙醇(俗名:酒精)为非电解质，不显酸性。乙醇中只有羟基上的氢可以电离，因而与钠反应时1mol乙醇只产生0.5mol氢气。

2、保护羧基的方法

主要是酯化法，但在某些情况下，也可以用形成酰胺或酰肼等方法来进行保护。

①酯化法保护羧基：甲酯和乙酯

甲酯和乙酯作为羧酸的保护基对一系列合成操作十分适用。例如，以酯的形式进行的烷基化反应和各种缩合反应,随后酯基在酸或碱的催化下水解除去，偶尔酯基也可用热解反应消去。但简单的烷基酯作为羧酸的保护基在有些情况下并不适用，其原因往往是由于最后需用皂化反应来除去酯基。因此，实际上在合成中常甲基和乙基的衍生物取而代之。甲基的衍生物主要是苄基类型，可用温和条件下的酸处理或氢解脱除。乙基衍生物主要是β，β，β2三氯乙基等

②酯化法保护羧基：叔丁酯

叔丁酯不能氢解，在常规条件下也不被氨解及碱催化水解，但叔丁基在温和的酸性条件下可以异丁烯的形式裂去。此性质使叔丁基在那些不能进行碱皂化的情况下特别吸引人，例如：用于酮、β2酮酯、α，β不饱和酮和对碱敏感的α2酮醇以及肽的合成。在青霉素的合成中，可选择性地裂开叔丁酯以便形成β2内酰胺；在菌霉素的合成中和在容易还原的酮的制备中，都可用叔丁基来保护羧基。四氢吡喃酸具有和叔丁酯相似的对酸的不稳定性，这一保护基也类似地用于丙二酸酯类型的酮和酮酯的合成中。

③酯化法保护羧基

苄基、取代苄基及二苯甲基酯类

这类酯保护基的特点在于它们能很快地被氢解除去。在青霉素合成中，苄酯不被温和的酯水解条件破坏，最后需由氢解除去苄酯；在谷酰胺和天门冬酰胺的合成中，以及在L2谷氨酸和L2天门冬氨酸酯的制备中，苄酯的性质都能典型地显示出来。Bowman和Ames将苄基酯用在活性酯(有α2活泼氢)的烷基化或酰基化中，此法曾出色地完成脂肪酸、酮、二酮和α2醇酮的合成。芳环上或次甲基上有取代基的苄基在用酸性试剂脱去时，其敏感性可有大幅度的改变。Stewevr在酯肽类合成中利用了亚甲苄酯易于催化脱去的优点，用其代替叔丁酯。苄酯和对硝基苄酯也可作为羧基的保护基，一个典型的例子就是其在氨基的酰化衍生物合成中的应用。在苯酯和缩酚酸的合成中，二苯甲酯具有相似的作用，但二苯甲酯在酸存在条件下的溶剂化分解太快，因此在酸性条件下不易作羧基保护基。总之，这类酯是一种有价值的保护基，其制备可用经典的方法及前述的反应制备。

④用酰胺和酰肼来保护羧基

在有限的范围内人们采用酰胺和酰肼的形式保护羧基，从其解脱方式的角度补充了酯类保护作用的不足。酰胺和酰肼对解脱酯类的温和碱性水解条件稳定，但酯类对能有效脱解酰胺的亚硝酯和用于裂解酰肼的氧化剂又均稳定，二者可以互补。

制备酰胺和酰肼的经典方法是以酯或酰氯分别与胺或肼作用制备，也可直接从酸制

得。酰肼已被用于抗菌素和肽的合成，在肽的合成中它们可被亚硝酸转化为叠氮化物,使得缩合反应容易发生。

⑤酯的保护

酯和内酯的保护可视为羧基的间接保护，而且酯须有α2活泼氢，否则反应很复杂。酯在引进保护基后，可在很多条件下保持稳定，如HOAc/H2O/THF(25℃，1h),KOH/MeOH(25℃，12h),LiAlH4/Et2O(25℃，3h),CH3Li/Et2O(25℃，2h)等。可用汞盐或三氟化硼脱去脂保护基。

异羧肼简介

羧基（carboxyl）是有机化学中的基本化学基，所有的含有羧基的有机酸物质都可以叫羧酸，由一个碳原子、两个氧原子和一个氢原子组成，化学式-COOH。如醋酸（CH 3- COOH）、胺基酸都含有羧基，这些羧基与烃基直接连线的化合物，叫作羧酸。

基本介绍 中文名 ：羧基 外文名 ：carboxyl 概述 ：有机化学中的基本酸基 简介 ：由羰基和羟基组成的一价原子团 测定含量 ：铬黄法 拒染实验法 醋酸钙法一 体例结构 ：蓝色絮状沉淀消失变成蓝色溶液 检验方法 ：蓝色絮状沉淀消失，变成蓝色溶液 发现者 ：未知 化学式样编号 ：8844 简介,体例结构,检验方法,测定含量,铬黄法,拒染实验法,亚甲基蓝吸收值,醋酸钙法一,醋酸钙法二,保护方法, 简介 羧基 [suō jī] 是由多个羟基组成的基团，它是羧酸的官能团,为羧基—COOH。简单的说，羧基是由CHO构成的化合物。确切地说 是一个氢原子共享2个氧原子，因为C与2个氧原子之间形成大Π键,故2个O对H的作用是等价的。 羧基官能团 由羰基和羟基组成的一价原子团，叫做羧基。羧基的性质并非羰基和羟基的简单加和。例如，羧基中的羰基在羟基的影响下变得很不活泼，不跟HCN、NaHSO3等亲核试剂发生加成反应，而它的羟基比醇羟基容易解离，显示弱酸性。在羧酸盐的阴离子中，由于电子的离域作用，发生键的平均化。因此它的两个碳氧键实际上是完全相等的。 另外，羧基不能被还原成醛基，要还原羧基必定是用很强的还原剂(LiAlH4),生成的醛会立即被还原。 此外由于羧基的特殊结构，使它还具有一定醛基（-CHO）的性质。 用新制氢氧化铜辨别醛基与羧基 .现象：羧酸中蓝色絮状沉淀消失，变成蓝色溶液，加热不变化。反应原理是：酸碱中和 羧基会与羟基发生酯化反应—COOH+—OH = H2O+—COO— 检验试剂：饱和碳酸氢钠溶液。 注意 ：羧基和酯基中的碳氧双键一般不能发生加成反应，除非与强还原剂（LiAlH4等）反应。 官能团结构： 羧基 体例结构 人体胺基酸通式 如醋酸（CH 3 COOH）、柠檬酸都含有羧基，都叫羧酸。羧酸是带有官能团羧基(-COOH)的有机化合物。最简单的羧酸是甲酸。 可以用新制醋酸化铜检验羧基的存在.现象：蓝色絮状沉淀消失，变成蓝色溶液。反应原理是：氢氧化铜里的氢氧根被羧基氧化，使不可溶的氢氧化铜变成可溶的铜溶液。 检验方法 可以用新制醋酸或氢氧化亚铜检验羧基的存在.现象：蓝色絮状沉淀消失，变成无色溶液即可。 HOOC--即是--COOH即羧基，--OH是羟基 羧基的检验方法，即为检验酸的通性的方法（如使石蕊变红等），检验羧基还可以用与醇类酯化的方法，但现象不一定很明显。 验证有机物中是否含有羧基一般只需 加乙醇和浓硫酸，加热。现象：会产生有香味的油状物时即可。但最保险的方法还是用核磁共振。 测定含量 在织物的多元酸防皱整理中，经常需要测定羧基的含量，现将有关测定羧基的方法汇集如下。 铬黄法 铬黄法的基本原理是基于氧化纤维素中的羧基能与某些重金属（如铁、铝等）生成盐类，通过复分解反应使沉淀在纤维上的金属盐呈现不同色泽，而正常纤维素无此反应。利用上述现象可用以鉴定羧基的存在及其含量的多少。铬黄法使用的试剂是醋酸铅和铬酸钾，反应如下：Pb(Ac) 2 +R-(COOH) 2 →R-(COO) 2 Pb+2HAc 肽链两边游离的羧基 R-(COO) 2 Pb+K 2 CrO 4 →PbCrO 4 ↓+R-(COOK) 2 取试样一块，在50ml1%醋酸铅溶液中处理5min。取出水洗后再浸入50ml1%铬酸钾溶液中处理5min。取出水洗，烘干。试样上含有羧基处即呈现**铬酸铅沉淀。 为求效果明显，测定前，可将试样用0.5%盐酸溶液，以25：1浴比于室温下处理40min，再用无离子（Ca 2+ ,Mg 2+ ）水抽滤洗涤到洗液中不含氯离子（用AgNO3检查），晾干。 拒染实验法 利用氧化纤维素含有的羧基对直接染料的拒染性质，将棉纤维用直接染料染色。氧化纤维素不能染著或色泽很浅，而正常棉纤维可染得较深色泽。 将试样一小块投入300ml直接蓝6B染浴（每升含染料5g）中，升温到沸，染色5min。染色过程中试样宜经常翻动。染后用70℃温水洗净，烘干。观察试样色泽，氧化纤维素表现为拒染。 亚甲基蓝吸收值 亚甲基蓝为一个盐基性染料，它不能染著纤维素纤维，但当纤维素被氧化生成部分羧基后，基于离子交换作用，能吸附盐基性染料而被染著。亚甲基蓝以MB+Cl-表示。它和纤维素中羧基的作用为： R-COOH+MB+Cl-?R-COOMB+H++Cl- 因此，纤维素羧基的含量可以定量的用吸附亚甲基蓝的数量表示。亚甲基蓝值是指100克绝对干燥纤维吸附亚甲基蓝的毫摩尔数。 由于上染是一个可逆过程，纤维上染料的吸附平衡受染料浓度和H+浓度的影响，此外染液中的Na+也能和羧基作用而与亚甲基蓝“竞染”，从而影响了羧基对染料的吸附。因此，测定亚甲基蓝值时必须规定严格的条件，即规定了始染液染料浓度为c(MB+Cl-)=0.40mmol/L，染液的pH=8。又由于纤维素羧基吸附亚甲基蓝的量与亚甲基蓝浓度之间并不呈线性关系，因此还规定一个染色平衡时的染料浓度，即规定在染色平衡时纤维素所吸附的染料量为始染时染料量的一半（50%吸尽率），并规定在此条件下Na+与亚甲基蓝染料的浓度比应为4：1。 主要仪器和化学品 分光光度计 亚甲基蓝盐酸盐（分子量320）、二乙基巴比妥酸、氢氧化钠。 染液制备 将精确称重的1.28g亚甲基蓝[n(MB+Cl-)=4mmol]置于1000ml量筒内。加入c(NaOH)=0.1mol/L氢氧化钠溶液80ml和2.30g二乙基巴比妥酸，将上述染化料充分溶解后，加蒸馏水到1L。 精确量取100ml上述溶液置于1L容量瓶中，加蒸馏水到1L，配制成每升含亚甲基蓝n(MB+Cl-)=0.4mmol、氢氧化钠n(NaOH)=0.8mmol以及pH=8的溶液。 制定工作曲线 精确量取c(MB+Cl-)=0.4mmol/L亚甲基蓝溶液10mL、25mL、50mL和75mL各1份于100mL容量瓶中，加蒸馏水到100mL。其浓度c(MB+Cl-)依次为0.04mmol/L、0.10mmol/L、0.20mmol/L和0.30mmol/L。然后每份各取10mL，加上未稀释的染液10mL，各置于100mL容量瓶中，加c(HCl)=0.1mol/L盐酸溶液到刻度。其浓度依次为0.004mmol/L、0.010mmol/L、0.020mmol/L、0.030mmol/L和0.040mmol/L。 在分光光度计上选定最大吸收波长，用1cm玻璃皿测出各个染液的吸光度，作出染液浓度和吸光度的工作曲线。 测定步骤 精确称取0.1-2.0g纤维素试样，重量应按其对染料的规定吸附量（50%吸尽率）选定。试样应先经干燥并用五氧化磷处理后称重，或用另一块相同的试样在110℃烘到恒重计算含水率后，在测试用试样的重量中扣除含水率，以求得其绝对干燥重。将试样剪成小块置于100mL烧杯中，加入100mLc(MB+Cl-)=0.40mmol/L亚甲基蓝溶液，保持经常摇动，在室温下染色2h。 羧基谷氨 染色完毕后，将染液及试样经2#玻璃砂芯漏斗过滤，准确吸取10mL放入100mL容量瓶中，用c(HCl)=0.1mol/L盐酸溶液被稀释到刻度，在分光光度计上测定其吸光度，求出浓度值。 在测定完毕后应重新校正一次c(MB+Cl-)=0.4mmol/L原始亚甲基蓝染液的吸光度值。按规定，染后的染液浓度应是始染浓度的50%，因此，始染液浓度为c(MB+Cl-)=0.4mmol/L，染后平衡浓度应为c(MB+Cl-)=0.02mmol/L。如测定浓度大于此数，应增加试样重量，反之应减少试样重量，因此本试验需经多次测量及测定才能调整到适当的试样重量。 计算 每升染液中纤维上亚甲基蓝吸附量=（x-y）（mmol） （x-y） 每100mL染液中纤维上亚甲基蓝吸附量=—————(mmol) 10 （x-y）100 亚甲基蓝值=—————×———(mmol/100g纤维) 10W 式中：x——始染染液浓度（mmol/L）； y——染后染液浓度（mmol/L）； W——试样重（g）。 醋酸钙法一 氧化纤维素中羧基含量可用醋酸钙法定量测定。氧化纤维素中的羧基能与醋酸钙发生置换反应： R-(COOH)2+(CH3COO)2Ca→R-(COO)Ca+2CH3COOH 生成的游离醋酸，可用氢氧化钠标准溶液滴定。 试液配制 甲酚红、百里酚蓝混合指示剂：称取0.008g百里酚蓝溶于8ml乙醇中，加蒸馏水40ml。称取0.004g甲酚红，溶于4ml乙醇中。再加蒸馏水到20ml。然后将上述两种溶液混合。 二乙基巴比妥酸和巴比妥钠缓冲溶液：精确称取巴比妥酸、巴比妥钠各1g，分别用少量蒸馏水溶解（如不易溶解，稍加热）。各放入50ml容量瓶中，用蒸馏水稀释到刻度。混合液pH为8.3。 步骤 为使纤维素中的羧基以游离状态存在，需先将试样浸入0.5%盐酸溶液中，浴比25：1，室温放置40min，再用无离子水抽滤洗涤到织物不带酸性[c(AgNO3)=0.1mol/L的硝酸银溶液检验洗液到无白色AgCl沉淀为止。取出晾干。再将试样分成单纱，剪短，在大气中平摊放置24h待用。 准确称取试样1g（精确到0.001g）两份（平行试验），分别放在两个100ml碘量瓶中。用移液管吸取c(CaAc2)=0.1mol/L新鲜配制的醋酸钙溶液50ml，加入到试样中去。盖塞，放置12-17h，并经常摇动，然后用移液管吸取25ml试液。为防止纱头吸入，可用纱布包扎移液管吸入口。将试液放入100ml锥形瓶中，加甲酚红及百里酚蓝混合指示剂10滴，用c(NaOH)=0.01mol/L的氢氧化钠标准溶液滴定，直至溶液色泽由**转到紫玫瑰色。与事先准备好的标准溶液的色泽比较（取缓冲溶液25ml放入100ml锥形瓶中，加10滴指示剂），确定其终点，读取耗用的c(NaOH)=0.01mol/L氢氧化钠标准溶液毫升数V1。 平行做两个空白试验。称取25ml空白试验的醋酸钙溶液，再用c(NaOH)=0.01mol/L氢氧化钠标准溶液按上述方法滴定，读取耗用的氢氧化钠标准溶液毫升数V2。 计算 （V1-V2）×c(NaOH)×50 羧基含量=——————————————×100% W 式中W为纤维素试样重，必须换算成绝对干燥重代入。 醋酸钙法二 试样用0.5%HCl浸泡40min，再用去离子水洗涤到无Cl-，晾乾，干燥，并在干燥器中保存。准确称取两份各1g的试样，用新鲜配制的0.1M醋酸钙溶液浸渍于250ml碘量瓶中。放置12-17h，并经常摇动。吸取10ml试液于250ml锥形瓶中，以甲酚红及百里酚蓝为混合指示剂，用0.1mol/L的NaOH标准溶液滴定，至溶液色泽由**转到紫玫瑰色。记下NaOH的起始值。计算含量： 羧基含量（mol/g）=2×（V-V0）×c×50/1000W V:整理后试样消耗NaOH体积ml； V0：空白试样消耗NaOH体积ml； W：试样质量g； C：NaOH浓度mol/L 保护方法 保护羧基的方法主要是酯化法，但在某些情况下，也可以用形成酰胺或酰肼等方法来进行保护。 酯化法保护羧基：甲酯和乙酯 甲酯和乙酯作为羧酸的保护基对一系列合成操作十分适用。例如，以酯的形式进行的烷基化反应和各种缩合反应,随后酯基在酸或碱的催化下水解除去，偶尔酯基也可用热解反应消去。但简单的烷基酯作为羧酸的保护基在有些情况下并不适用，其原因往往是由于最后需用皂化反应来除去酯基。因此，实际上在合成中常甲基和乙基的衍生物取而代之。甲基的衍生物主要是苄基类型，可用温和条件下的酸处理或氢解脱除。乙基衍生物主要是β，β，β2三氯乙基等 复杂的芳香族多羟基羧基的物质 酯化法保护羧基：叔丁酯 叔丁酯不能氢解，在常规条件下也不被氨解及碱催化水解，但叔丁基在温和的酸性条件下可以异丁烯的形式裂去。此性质使叔丁基在那些不能进行碱皂化的情况下特别吸引人，例如：用于酮、β2酮酯、α，β不饱和酮和对碱敏感的α2酮醇以及肽的合成。在青霉素的合成中，可选择性地裂开叔丁酯以便形成β2内酰胺；在菌霉素的合成中和在容易还原的酮的制备中，都可用叔丁基来保护羧基。四氢吡喃酸具有和叔丁酯相似的对酸的不稳定性，这一保护基也类似地用于丙二酸酯类型的酮和酮酯的合成中。 酯化法保护羧基 苄基、取代苄基及二苯甲基酯类 这类酯保护基的特点在于它们能很快地被氢解除去。在青霉素合成中，苄酯不被温和的酯水解条件破坏，最后需由氢解除去苄酯；在谷酰胺和天门冬酰胺的合成中，以及在L2谷氨酸和L2天门冬氨酸酯的制备中，苄酯的性质都能典型地显示出来。Bowman和Ames将苄基酯用在活性酯(有α2活泼氢)的烷基化或酰基化中，此法曾出色地完成脂肪酸、酮、二酮和α2醇酮的合成。芳环上或次甲基上有取代基的苄基在用酸性试剂脱去时，其敏感性可有大幅度的改变。Stewevr在酯肽类合成中利用了亚甲苄酯易于催化脱去的优点，用其代替叔丁酯。苄酯和对硝基苄酯也可作为羧基的保护基，一个典型的例子就是其在氨基的酰化衍生物合成中的套用。在苯酯和缩酚酸的合成中，二苯甲酯具有相似的作用，但二苯甲酯在酸存在条件下的溶剂化分解太快，因此在酸性条件下不易作羧基保护基。总之，这类酯是一种有价值的保护基，其制备可用经典的方法及前述的反应制备。 用酰胺和酰肼来保护羧基 在有限的范围内人们采用酰胺和酰肼的形式保护羧基，从其解脱方式的角度补充了酯类保护作用的不足。酰胺和酰肼对解脱酯类的温和碱性水解条件稳定，但酯类对能有效脱解酰胺的亚硝酯和用于裂解酰肼的氧化剂又均稳定，二者可以互补。 制备酰胺和酰肼的经典方法是以酯或酰氯分别与胺或肼作用制备，也可直接从酸制 得。酰肼已被用于抗菌素和肽的合成，在肽的合成中它们可被亚硝酸转化为叠氮化物,使得缩合反应容易发生。 酯的保护 酯和内酯的保护可视为羧基的间接保护，而且酯须有α2活泼氢，否则反应很复杂。酯在引进保护基后，可在很多条件下保持稳定，如HOAc/H2O/THF(25℃，1h),KOH/MeOH(25℃，12h),LiAlH4/Et2O(25℃，3h),CH3Li/Et2O(25℃，2h)等。可用汞盐或三氟化硼脱去脂保护基。 综上所述，保护羧基的方法虽然不多，但作为保护基的酯的种类却不少，且各有特色。

目录 1 异卡波肼药典标准 1.1 品名 1.1.1 中文名 1.1.2 汉语拼音 1.1.3 英文名 1.2 结构式 1.3 分子式与分子量 1.4 来源（名称）、含量（效价） 1.5 性状 1.5.1 熔点 1.6 鉴别 1.7 检查 1.7.1 氯化物 1.7.2 有关物质 1.7.3 干燥失重 1.7.4 炽灼残渣 1.8 含量测定 1.9 类别 1.10 贮藏 1.11 制剂 1.12 版本 2 异卡波肼说明书 2.1 药品名称 2.2 英文名称 2.3 异羧肼的别名 2.4 分类 2.5 剂型 2.6 异卡波肼的药理作用 2.7 异卡波肼的药代动力学 2.8 异卡波肼的适应证 2.9 异卡波肼的禁忌证 2.10 注意事项 2.11 异卡波肼的不良反应 2.12 异卡波肼的用法用量 2.13 异羧肼与其它药物的相互作用 2.14 专家点评 这是一个重定向条目，共享了异卡波肼的内容。为方便阅读，下文中的 异卡波肼 已经自动替换为 异羧肼 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 异羧肼药典标准 1.1 品名 1.1.1 中文名

异羧肼

1.1.2 汉语拼音

Yikabojing

1.1.3 英文名

Isocarboxazid

1.2 结构式 1.3 分子式与分子量

C12H13N3O2 231.25

1.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为5甲基3异曝唑甲酰2（苯基甲基）肼。按干燥品计算，含C12H13N3O2不得少于98.5%。

1.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；具有微弱的异臭。

本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇中溶解，在水中微溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为105～108℃。

1.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加丙酮10ml溶解，再加水0.2ml与1%钼酸铵的稀盐酸溶液0.2ml，即显橙色。

（2）取本品约15mg，溶于乙醇中，加0.1%对二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液1ml，即显**。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

1.7 检查 1.7.1 氯化物

取本品0.1g，加30%过氧化氢溶液3ml、2mol/L氢氧化钠溶液5ml与水7ml，加热煮沸2分钟，放冷，加水使成40ml，滴加稀硝酸使溶液显中性，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

1.7.2 有关物质

取本品，加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取5甲基3异恶唑甲酸甲酯对照品12.5mg，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）;取1苯甲酰3甲基5氨基吡唑对照品12.5mg，溶于50ml甲醇中，加碳酸钠1g，振摇2分钟，滤过，滤液作为对照品溶液（2）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－正庚烷（3：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显与对照品溶液（1）相应的杂质斑点，其荧光强度与对照品溶液（1）的主斑点比较，不得更强（0.5%）。喷以新鲜制备的三氯化铁一铁氰化钾溶液（取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合），供试品溶液如显与对照品溶液（2）相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（2）的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

1.7.3 干燥失重

取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.3%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

1.8 含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.13 mg的C12H13N3O2。

1.9 类别

抗抑郁药。

1.10 贮藏

遮光，密封保存。

1.11 制剂

异羧肼片

1.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 异羧肼说明书 2.1 药品名称

异羧肼

2.2 英文名称

Isocarboxazid

2.3 异羧肼的别名

异恶唑酰肼；闷可乐；异唑肼；马泼伦；异卡波肼；Marplan

2.4 分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 单胺氧化酶抑制药

2.5 剂型

10mg。

2.6 异羧肼的药理作用

为非选择性单胺氧化化酶抑制剂，与单胺氧化化酶A与B产生不可逆性结合作用，影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化化酶受抑制后，可增加中枢神经部位NA含量，起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。

2.7 异羧肼的药代动力学

口服后快速被吸收。3～5h可达血药峰值，作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化代谢物经肾脏排泄。

2.8 异羧肼的适应证

抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者，对伴有焦虑、疑病性神经症的抑郁症效果较好。

2.9 异羧肼的禁忌证

脑血管损伤、心血管病、高血压及嗜铬细胞瘤患者禁用。

2.10 注意事项

1.鉴于异羧肼易产生 *** 性血压下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用。

2.动物实验提示此类药物可能抑制生长发育，不适用于15岁以下的儿童。哺乳期妇女及孕妇慎用。

3.药物过量与处理：超量可致昏厥，多汗，脉快，呼吸表浅。注意对症治疗如肌内注射氯丙嗪对抗。

4.肝、肾功能不全者慎用。

2.11 异羧肼的不良反应

1.直立性低血压或晕厥。

2.水肿（脚部或下肢）。

3.肝炎（有时伴黄疸）。

4.白细胞减少。

5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。

6.有蓄积作用，不宜长期服用。长期服用易引起积蓄中毒，直立性低血压，水钠潴留，便秘，恶心。

2.12 异羧肼的用法用量

开始口服每天10～30mg，分次服，以后可加至每天30～60mg。一旦达到充分疗效后，即应改为维持用量。

2.13 药物相互作用

1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用，产生过度镇静。也可强化全身及局部 *** 效果。

2.加强可卡因的作用，同时使用时可产生中枢性高血压危象。

3.可增加某些抗凝药的作用。

4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生高热与高血压危象，严重者可致死。

5.可增强抗胆堿药的效能。

6.与含咖啡因药物合用过量时，可产生严重心律失常或高血压危象。

7.不能与抗抑郁药氟西汀合用，否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀，需停药5周后再用异羧肼。

2.14 专家点评鹏仔 微信 15129739599

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