化学型缓释剂的概念是怎样的？

化学型缓释剂是使带有羟基、羧基或氨基等活性基团的农药与一种有活性基团的载体，经过化学反应结合到载体上而成。在使用中，农药又从载体上慢慢解析出来。这种加工品本身是无生物活性或低活性的，必须待其解析后才有生物活性。例如乐果的性质不够稳定，当它与2－叔丁基-4－甲基苯酚等分子混溶后，能产生新的化合物，水溶性较小，可延长持效期。又如敌敌畏与氯化钙制成络合物，可提高敌敌畏稳定性。

据报道，天然纤维素中，有羟基侧链，可与某些带有羧基、氨基等的农药结合起来形成高分子化合物；尿素可与含有羧酸基的某些农药反应，生成聚合物；某些金属盐的金属离子如铁、钴、镍、锰、镉、钛等与有机酸及醛可生成聚合物。这些聚合物是在一定条件（如催化剂、某种溶剂等）下生成的。聚合物较原来农药水溶性降低，对农药起缓释作用。

物理型缓释剂在生产上已初步得到应用，化学型缓释剂尚处于探索阶段。

茶碱缓释片，适应症为适用于支气管 哮喘 、喘息型支 气管炎 、阻塞性 肺气肿 等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。下面是我给大家整理的茶碱缓释片禁忌，供大家阅读!

茶碱缓释片禁忌

　茶碱缓释片的主要成分是有无水茶碱可知，该药是具有治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺气肿引起的哮喘的。

　一般对茶碱缓释片具体用法用量是12岁以上 儿童 ，起始剂量为0.1g~0.2g(1-2片)，一日2次，早，晚用100ml温开水送服的。还有对于茶碱缓释片的用量的服用是要谨慎的，除了要谨遵医嘱外，我们自己也是要严格的按照 说明书 的来服用的。

　及一般药品的禁忌是我们在服 用药 中的要注意的配伍禁忌，因有些药品配伍使药物的治疗作用减弱，导致治疗失败;还有些药品配伍使治疗作用过度增强，超出了机体所能耐受的能力，也可引起不良反应，乃至危害病人等。

　这些配伍均属配伍禁忌的，是我们需要注意的，尤其是 中药 的十八反及十九畏更是要注意的。

　而据茶碱缓释片的药性可知，在服用本品时的禁忌是对本品过敏的患者，活动性 消化 溃疡和未经控制的惊厥性 疾病 患者禁用的，及要注意如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

茶碱缓释片 注意事项

　1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

　2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

　3、 肾功能 或 肝功能 不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

　4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。

　5、低氧血症、高 血压 或者消化道溃疡病史的患者慎用本品

　6、请置于儿童拿不到的地方。

茶碱缓释片不良反应

　茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20?g/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20?g/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40?g/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至 呼吸 、心跳停止致死。

茶碱缓释片说明书

　 警示语

　对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

　成份

　本品主要成份及其 化学 名称为：本品主要成份为无水茶碱，其化学名称为：1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物。

　其结构式为：

　分子式：C7H8N4O2.H20

　分子量：198.18

　性状

　本品为白色片。

　适应症

　适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

　规格

　0.1g(以C7H8N4O2计)。

　用法用量

　口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g～0.2g(1～2片)，一日2次，早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g(9片)，分2次服用。

　孕妇及哺乳期妇女用药

　本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

　儿童用药

　 新生儿 血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。

　老年用药

　老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

　药物相互作用

　1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

　2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。

　3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

　4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

　5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

　6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

　7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

　药物过量

　尚不明确。

　药理毒理

　本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

　药代动力学

　口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5～20?g/ml)达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时，小儿(6月以上)3.7小时?1.1小时，成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时?2.2小时，吸烟者(一日吸1～2包)4～5小时。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。

　贮藏

　避光，密封保存。

　包装

　铝塑泡罩包装，每盒24片。

　有效期

　24个月。

　执行标准

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