Xa和IIa因子指的什么

Xa因子是一种丝氨酸蛋白酶，拥有断裂大分子蛋白质中的肽键，使之成为小分子蛋白质的作用。IIa因子指的是凝血因子，而Xa和IIa因子指的是新型口服抗凝药（NOAC），其中Ⅹa和Ⅱa_直鹞俨贾凶钪匾牧礁霭械恪

1.新型口服抗凝药的研发背景：血栓栓塞性疾病，如：静脉血栓栓塞(VTE)，包括：深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞(PE)等严重影响患者的生存率。抗凝药物在预防及治疗这一系列疾病上具有积极意义。过去60年，维生素K拮抗剂VKAs)，如华法林作为临床应用最广泛的口服抗凝剂，在预防和治疗血栓栓塞性疾病中发挥了重要作用。传统抗凝药物包括间接凝血酶抑制剂，如针对IIa和Xa因子的普通肝素和低分子肝素；直接凝血酶抑制剂，如水蛭素、重组水蛭素、阿加曲班和西美加群；维生素K拮抗剂华法林等。

2.新型口服抗凝药的分类：

（1）直接凝血酶抑制剂：凝血酶(凝血因子II a)在凝血过程中具有核心作用直接凝血酶抑制剂特异性阻断凝血酶的活性，从而防止纤维蛋白原裂解成纤维蛋白，阻断"凝血瀑布"的最后一步。直接凝血酶抑制剂的抗凝血作用不是辅因子，与维生素K无关，其抗凝血作用具有浓度依赖性，与纤维蛋白结合的凝血酶也可以失活。代表 Dabiga 组的药物。

（2）直接Xa因子抑制剂：凝血因子Xa是外源性及内源性凝血途径的交汇点。通过在在磷脂膜表面形成磷脂复合物，即凝血酶复合物，进而激活凝血酶原。直接Xa因子抑制剂通过与Xa因子的活性位点结合而起抗凝作用，防止凝血酶转化为凝血酶，并且抗凝血作用不依赖于内源性抗凝酶。代表药物包括：阿哌沙班、利伐沙班、依杜沙班。在术后一期预防VTE的ADVANCE试验中，阿哌沙班优于依诺肝素，两者引起的严重出血发生率无显著差异。

利伐沙班：请仔细阅读说明书并在医师指导下服用

药品名称

通用名：利伐沙班片

英文名：Rivaroxaban tablets

汉语拼音：LiFaShaBanPian

性 状

药理毒理

药理作用　　利伐沙班是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子（FXa)，在凝血级联反应中发挥重要作用。　　利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性，应用Neoplastin?试剂测定的凝血酶原时间（PT)、活化部分凝血活酶 时间（aPTT)及HepTest?肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班影响。　　　　毒理研究　　遗传毒性：　　利伐沙班Ames试验、体外V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。　　生殖毒性：　　大鼠经口给予利伐沙班达200mg/kg/日，未见雄性或雌性动物生育力的明显异常。基于未结合药物全身暴露量 (AUC)，该剂量使暴露量水平至少为人体口服剂量20mg时药物暴露量的13倍。胚胎-胎仔生殖毒性可见大鼠母体出血 及妊娠兔植入后妊娠丢失发生率升高，妊娠兔经口给予利伐沙班≥10mg/kg，毒性表现为再吸收率增加、存活胎仔数量减少，胎仔体重减轻，相当于人最高推荐剂量20mg/日未结合药物AUC约4倍。妊娠大鼠经口给予利伐沙班120mg/kg，胎仔体重减轻，相当于人未结合药物AUC约14倍。围产期生殖毒性，大鼠经口给予利伐沙班达40mg/kg (约为人未结合药物AUC的6倍），可见母体出血及母体及胎鼠死亡。　　　　致癌性：　　小鼠或大鼠经口给药2年，未见与药物相关的致癌性。在雄性和雌性小鼠给药剂量为60mg/kg/日，未结合药物的AUC分别为人体剂量20mg/日时未结合药物AUC的1倍及2倍。在雄性及雌性大鼠给药剂量为60mg/kg/日，未结合药物的AUC 分别为相应人体AUC的2倍及4倍。

药代动力学

适 应 症

1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。　　2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。　　3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。

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